XILAZINA 10% CHEMINOVA 50 ML (RX)
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Descripción
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Rx - VENTA EXCLUSIVA CON RECETA MEDICA VETERINARIA CUANTIFICADA
Xilazina al 10% Cheminova — Clorhidrato de Xilazina 100 mg/mL Solucion Inyectable
Fabricante: Cheminova de Mexico, S.A. de C.V. | Registro SAGARPA/SENASICA: Ver etiqueta del producto | Forma farmaceutica: Solucion Inyectable | Principio activo: Clorhidrato de Xilazina (equiv. 100 mg Xilazina base/mL) | Especies: Equinos, Bovinos, Caninos, Felinos
La Xilazina al 10% Cheminova es un farmaco de uso exclusivo veterinario fabricado por Cheminova de Mexico, S.A. de C.V., empresa con trayectoria reconocida en la industria farmaceutica-veterinaria nacional. Pertenece a la clase farmacologica de los agonistas de los receptores adrenergicos alfa-2 (alfa-2 adrenergicos), ejerciendo efectos de sedacion profunda, analgesia visceral y somatica, relajacion muscular central y actividad preanestesica. Su mecanismo de accion se basa en la activacion de receptores alfa-2A y alfa-2C presinapticos en el sistema nervioso central y periferico, lo que resulta en la inhibicion de la liberacion de norepinefrina y, consecuentemente, en una marcada reduccion del tono simpatico. La actividad sedante y analgésica se traduce en una depresion dosis-dependiente del sistema nervioso central, mientras que el efecto miorelajante deriva de la inhibicion de la transmision intraneural de impulsos a nivel central. Este producto es de venta restringida y requiere Receta Medica Veterinaria Cuantificada, conforme a la normativa vigente de la SENASICA; su uso debe ser indicado, supervisado y administrado unicamente por Medico Veterinario Zootecnista legalmente autorizado.
Formula por mL de Solucion
| Ingrediente | Concentracion | Funcion |
|---|---|---|
| Clorhidrato de Xilazina | 116.5 mg (equivalente a 100 mg de Xilazina base) | Principio activo: agonista alfa-2 adrenergico; sedante, analgésico, miorelajante y preanestesico |
| Vehículo (excipientes c.b.p.) | c.s.p. 1.0 mL | Solvente acuoso que garantiza estabilidad, isotonicidad y compatibilidad para administracion parenteral |
Mecanismo de Accion
| Efecto Fisiologico | Mecanismo Molecular Detallado |
|---|---|
| Sedacion y depresion del SNC | La xilazina se une con alta afinidad a los receptores alfa-2A y alfa-2C ubicados en neuronas presinápticas del locus coeruleus y otras regiones noradrenergicas del SNC. Esta union activa una proteina Gi/o acoplada, inhibiendo la adenilil ciclasa y reduciendo los niveles de AMPc intracelular. El resultado es la hiperpolarizacion neuronal mediada por la apertura de canales de K+ y el cierre de canales de Ca2+ voltaje-dependientes, lo que suprime la descarga neuronal y genera depresion dosis-dependiente del sistema nervioso central. |
| Analgesia (central y periferica) | A nivel central, la activacion de receptores alfa-2 presinápticos en el asta dorsal de la medula espinal inhibe la liberacion de neurotransmisores excitadores (sustancia P, glutamato), bloqueando la transmision nociceptiva ascendente. A nivel periferico, estudios demuestran que la xilazina induce antinocicepcion periferica a traves de la via L-arginina/oxido nitrico/GMPc, con apertura consecuente de canales de K+ sensibles a ATP (KATP), lo que hiperpolariza los nociceptores perifericos y reduce su excitabilidad. |
| Relajacion muscular | El efecto miorelajante se origina en la inhibicion de la transmision intraneural de impulsos en interneuronas del SNC. La reduccion de la actividad del sistema reticular activador ascendente disminuye el tono muscular esqueletico de manera central, sin bloqueo de la union neuromuscular periferica. Este efecto es util para procedimientos que requieren inmovilizacion o reduccion del tono muscular sin bloqueo neuromuscular completo. |
| Efectos cardiovasculares bifasicos | Inicialmente, la activacion de receptores alfa-2B postsinapticos en el musculo liso vascular produce vasoconstriccion transitoria e hipertension. Posteriormente, la reduccion del flujo simpatico central mediada por receptores alfa-2A presinápticos resulta en bradicardia (incluyendo bloqueo AV parcial), disminucion del gasto cardiaco e hipotension sostenida. La bradicardia se explica adicionalmente por el aumento del tono vagal. |
| Hiperglucemia transitoria | La activacion de receptores alfa-2A en las celulas beta pancreaticas suprime la secrecion de insulina dependiente de glucosa, produciendo hiperglucemia transitoria. Este efecto es clinicamente relevante en animales diabeticos o con alteraciones metabolicas del control glucemico. |
| Depresion de la motilidad gastrointestinal | La estimulacion presináptica de receptores alfa-2 en el plexo enterico reduce la liberacion de acetilcolina, disminuyendo la motilidad del tracto gastrointestinal y rumen. En bovinos y otros rumiantes, este efecto puede provocar atonia ruminal y timpanismo. Ademas, la xilazina deteriora el reflejo de deglucion, incrementando el riesgo de aspiracion. |
Indicaciones Terapeuticas
| Indicacion | Descripcion por Especie |
|---|---|
| Sedacion y tranquilizacion | Equinos, bovinos, caninos y felinos: induccion de sedacion para manejo de animales nerviosos, agresivos o de dificil manejo; habituacion a ambientes y rutinas extranas; transporte; pesaje y cambios de vendaje. |
| Preanestesia | Todas las especies indicadas: empleado como agente preanestesico en combinacion con anestesicos generales inyectables (p.ej., ketamina) o inhalatorios en procedimientos quirurgicos mayores y menores. Permite reducir significativamente las dosis de anestesico general requeridas. |
| Analgesia para procedimientos diagnosticos y quirurgicos menores | Equinos y bovinos: incisiones del canal mamilar, sutura de heridas superficiales, tratamientos en cascos y pezunas, apertura de abscesos, palpacion rectal y vaginal, cateterismo, despalme y herraje. Caninos y felinos: procedimientos odontologicos, radiografias, curaciones y biopsias de superficie. |
| Analgesia visceral (equinos) | Equinos: la xilazina proporciona excelente analgesia visceral de corta duracion (hasta 90 minutos en algunos modelos), siendo de eleccion para la evaluacion inicial y manejo del dolor colico; facilita la colocacion de sonda nasogastrica y la palpacion rectal. |
| Emesis inducida (felinos) | Felinos: la xilazina es utilizada clinicamente como agente emetico confiable en gatos, siendo util para la recuperacion de toxinas o cuerpos extranos ingeridos recientemente. La emesis generalmente se presenta dentro de los 3 a 5 minutos post-administracion. |
| Procedimientos ortopedicos y de diagnostico por imagen | Caninos, felinos y equinos: sedacion y analgesia para procedimientos ortopedicos, exploracion semiologica de boca, orejas, palpacion abdominal y radiografias (excepto series gastrointestinales superiores, donde la inhibicion de motilidad puede interferir con la interpretacion). |
Dosis Orientativas (Basadas en Principio Activo Xilazina 100 mg/mL)
| Especie | Indicacion / Nivel de Sedacion | Dosis de Xilazina base | Volumen aprox. (sol. 100 mg/mL) | Via de Admin. | Inicio / Duracion aprox. |
|---|---|---|---|---|---|
| Equino | Sedacion leve / tranquilizacion | 0.5 mg/kg | 0.005 mL/kg | IV lenta | 1-3 min / 20-30 min |
| Sedacion moderada / analgesia visceral (colico) | 1.0 mg/kg | 0.01 mL/kg | IV lenta | 1-3 min / 30-60 min | |
| Sedacion profunda / preanestesia (combinado con ketamina) | 1.0-1.1 mg/kg | 0.01-0.011 mL/kg | IV lenta | 1-3 min / 30-45 min | |
| Bovino | Sedacion leve / tranquilizacion (manejo, herraje) | 0.05-0.10 mg/kg | 0.0005-0.001 mL/kg | IM | 10-15 min / 30-60 min |
| Sedacion moderada / procedimientos diagnosticos | 0.10-0.15 mg/kg | 0.001-0.0015 mL/kg | IM | 10-15 min / 45-90 min | |
| Decubito / preanestesia (combinado con ketamina) | 0.20-0.33 mg/kg | 0.002-0.0033 mL/kg | IM o IV lenta | 5-10 min IM / 30-60 min | |
| Canino | Sedacion leve / tranquilizacion y manejo | 0.5-1.0 mg/kg | 0.005-0.01 mL/kg | IM | 10-15 min / 15-30 min |
| Sedacion moderada / procedimientos menores | 1.0-2.0 mg/kg | 0.01-0.02 mL/kg | IM | 10-15 min / 20-40 min | |
| Preanestesia (combinado con ketamina u otros) | 1.0-2.2 mg/kg | 0.01-0.022 mL/kg | IM o IV lenta | 5-10 min IV / 30-45 min | |
| Felino | Sedacion leve / manejo y tranquilizacion | 0.5-1.0 mg/kg | 0.005-0.01 mL/kg | IM | 5-10 min / 15-30 min |
| Emesis inducida / sedacion moderada | 0.44-1.1 mg/kg | 0.0044-0.011 mL/kg | IM | 3-5 min / 15-20 min | |
| Preanestesia (combinado con ketamina u otros) | 1.0-2.0 mg/kg | 0.01-0.02 mL/kg | IM | 5-10 min / 20-40 min |
Notas sobre Via de Administracion y Calculo de Dosis
- Via intravenosa (IV): Debe administrarse lentamente (en no menos de 60 segundos en equinos y bovinos; 30-60 segundos en pequeños animales) para minimizar los efectos cardiovasculares agudos. Produce inicio de accion mas rapido e intenso que la via intramuscular; las dosis IV suelen ser entre 30% y 50% menores que las dosis IM equivalentes.
- Via intramuscular (IM): Preferida en bovinos para evitar el riesgo de reacciones agudas. El inicio de accion es mas lento (10-15 minutos) pero la duracion del efecto puede ser ligeramente mayor. Administrar en la region del cuello (bovinos) o musculo epaxial o semimembranoso (equinos, caninos, felinos).
- Bovinos: Son marcadamente mas sensibles a la xilazina que los equinos (aproximadamente 10 veces). Las dosis deben calcularse con sumo cuidado; errores de calculo pueden resultar en decubito profundo o apnea.
- Calculo de volumen: Dado que esta formulacion contiene 100 mg de xilazina base por mL, el volumen a administrar (mL) = [Dosis en mg/kg × Peso corporal en kg] ÷ 100. Siempre verificar el peso real del animal antes de administrar.
- Combinacion con ketamina (equinos y bovinos): Esperar a que la xilazina produzca sedacion plena (3-5 minutos IV; 10-15 minutos IM) antes de administrar la ketamina, para garantizar la relajacion muscular adecuada y evitar excitacion paradojica.
- Antidoto: En caso de sobredosis o efectos adversos graves, el antagonismo especifico se logra con atipamezol (caninos y felinos; dosis: 5 veces la dosis molar de xilazina, IM) o yohimbina (todas las especies; 0.125 mg/kg IV lenta en equinos y bovinos; 0.1-0.11 mg/kg IV lenta en caninos y felinos). La disponibilidad del antagonista debe confirmarse antes de iniciar el procedimiento.
Precauciones, Contraindicaciones y Efectos Adversos
Contraindicaciones
- Hipersensibilidad conocida al clorhidrato de xilazina o a cualquier componente de la formula.
- Cardiopatias preexistentes (arritmias ventriculares, bloqueo AV de segundo o tercer grado, insuficiencia cardiaca congestiva), ya que la xilazina puede exacerbar estas condiciones a traves de la bradicardia y la reduccion del gasto cardiaco.
- Hipotension severa o shock de cualquier etiologia: el efecto vasodilatador y el descenso del gasto cardiaco pueden agravar la hipoperfusion tisular de manera critica.
- Animales con obstruccion del tracto urinario: la xilazina incrementa la presion del musculo detrusor y puede agravar la retencion urinaria.
- Animales con distension gastrointestinal severa o timpanismo activo (bovinos y equinos): la atonia ruminal/intestinal inducida por xilazina agrava la distension y puede llevar a complicaciones fatales.
- Hembras gestantes, especialmente en el ultimo tercio de gestacion: la xilazina puede inducir contracciones uterinas (efecto oxitocico indirecto via reduccion del tono simpatico uterino), precipitando parto prematuro o aborto. En bovinos gestantes, este riesgo es particularmente significativo y el uso debe evaluarse con sumo cuidado.
- Animales con enfermedad hepatica o renal grave: la biotransformacion y eliminacion de xilazina pueden verse comprometidas, prolongando e intensificando los efectos.
- Animales exhaustos, debilitados, hipotermicos o en mal estado general: presentan mayor susceptibilidad a los efectos depresores cardiovasculares y respiratorios.
- No administrar por via intravenosa rapida en bovinos: el bolo IV puede provocar colapso cardiovascular y muerte subita.
Precauciones Especiales por Especie y Situacion Clinica
- Equinos: Mantener al animal en reposo en superficie nivelada y sin obstaculos durante la sedacion. El animal puede aparecer sedado pero reaccionar ante estimulos sonoros o tactiles inesperados (sedacion superficializacion por estimulos); evitar ruidos bruscos. La ataxia y el apoyo de cabeza son señales del nivel de sedacion; no forzar la marcha. Monitorizar frecuencia cardiaca, ritmo cardiaco y frecuencia respiratoria continuamente. En procedimientos de pie, asegurar soporte adecuado del animal.
- Bovinos: Por su mayor sensibilidad (dosis 10 veces menores que equinos), un pequeño error en el calculo produce decubito profundo o apnea. En posicion de decubito lateral, rotar al animal a decubito esternal para prevenir timpanismo y regurgitacion con posible aspiracion; elevar la cabeza. Monitorizar la funcion ruminal y renal post-recuperacion.
- Caninos: La vomitacion es comun durante la induccion; posicionar al animal adecuadamente para evitar aspiracion. Monitorizar temperatura corporal (riesgo de hipotermia, especialmente en animales pequeños o en ambientes frios). No utilizar en razas braquicefalicas sin supervision estricta de la via aerea.
- Felinos: Muy sensibles a la depresion respiratoria; monitorizar saturacion de oxigeno con pulsioximetro. La emesis inducida no debe intentarse si el animal esta inconsciente, presenta convulsiones, o ha ingerido sustancias causticas. Administrar oxigeno suplementario si la saturacion de O2 cae por debajo de 95%.
- Interacciones farmacologicas: La administracion concomitante con otros depresores del SNC (opioides, benzodiacepinas, fenotiazinas, barbituricos, anestesicos inhalatorios) produce sinergia depresora; reducir las dosis de todos los agentes involucrados. El uso concomitante con epinefrina puede precipitar arritmias ventriculares. Los bloqueadores beta-adrenergicos pueden agravar la bradicardia. El uso de anticolinergicos (atropina, glicopirrolato) puede ser considerado para tratar la bradicardia, aunque la atropina puede exacerbar las arritmias en algunos casos; la glicopirrolato es preferible.
- Equipamiento de emergencia: Debe disponerse de atipamezol o yohimbina, oxigeno, intubacion endotraqueal y soporte cardiovascular antes de iniciar cualquier procedimiento con xilazina.
- Uso en diabeticos: La hiperglucemia transitoria puede complicar el manejo perioperatorio de animales diabeticos; monitorizar glucemia.
- Tiempo de retiro (bovinos productores de alimentos): Conforme a la normativa vigente en Mexico (NOM-064-ZOO-2000 y lineamientos SENASICA), la xilazina no esta aprobada para uso en animales destinados a consumo humano en muchos paises; consultar la regulacion local aplicable antes de su uso en bovinos de abasto. El Medico Veterinario es responsable de determinar y comunicar los tiempos de retiro correspondientes.
Efectos Adversos Documentados
| Sistema / Organo | Efecto Adverso | Frecuencia / Relevancia Clinica |
|---|---|---|
| Cardiovascular | Bradicardia sinusal, bloqueo auriculoventricular de primer y segundo grado (Mobitz I y II), hipotension, vasoconstriccion periferica inicial, disminucion del gasto cardiaco, arritmias ventriculares (menos frecuente) | Muy comun; de intensidad dosis-dependiente. La bradicardia y el bloqueo AV son los efectos mas frecuentes y clínicamente relevantes en todas las especies. |
| Respiratorio | Depresion respiratoria, disminucion del volumen tidal, hipoxemia, apnea (dosis altas o administracion IV rapida), incremento de secreciones bronquiales | Comun a dosis altas y via IV rapida; critico en felinos y animales con enfermedad pulmonar preexistente. La hipoxemia puede requerir oxigenoterapia. |
| Gastrointestinal | Vomito (caninos y felinos, especialmente en induccion), hipersalivacion, atonia ruminal y timpanismo (bovinos y rumiantes), disminucion de motilidad intestinal, regurgitacion con riesgo de aspiracion (bovinos en decubito) | Muy comun en caninos y felinos (vomito); comun y potencialmente grave en bovinos (timpanismo, regurgitacion). |
| Urinario | Poliuria transitoria (efecto diuretico central por inhibicion de ADH), incremento de la presion del musculo detrusor vesical | Comun; generalmente autolimitado. Relevante en animales con obstruccion urinaria preexistente. |
| Metabolico / Endocrino | Hiperglucemia transitoria por inhibicion de la secrecion de insulina pancreatica | Comun; habitualmente autolimitado (2-3 horas). Clinicamente relevante en pacientes diabeticos o con alteraciones metabolicas. |
| Termorregulacion | Hipotermia (especialmente en animales pequeños, ambientes frios o procedimientos prolongados) | Comun en caninos y felinos; monitorizar temperatura corporal y proporcionar calor suplementario si es necesario. |
| Local (sitio de inyeccion) | Dolor transitorio en el sitio de inyeccion IM, edema local leve | Poco frecuente; generalmente autolimitado. Minimizable con tecnica de inyeccion adecuada y uso de agujas del calibre correcto. |
| Sistema nervioso central | Ataxia durante la recuperacion, excitacion paradojica (infrecuente, especialmente en equinos estimulados durante la sedacion), hipersensibilidad a estimulos sonoros en sedacion superficial | La ataxia en recuperacion es comun y esperada; manejar con precaucion para evitar caidas. La excitacion paradojica es infrecuente pero peligrosa. |
| Reproductor (hembras gestantes) | Induccion de contracciones uterinas prematuras, parto prematuro, aborto (principalmente en bovinos en el ultimo tercio de gestacion) | Poco frecuente pero grave; constituye contraindicacion relativa en hembras gestantes avanzadas. |
Farmacologia Clinica: Parametros Farmacocineticos Relevantes
| Parametro | Equino | Bovino | Canino | Felino |
|---|---|---|---|---|
| Biodisponibilidad IM | ~52% | ~78% | ~52-68% | ~58% |
| Inicio de accion (IV) | 1-3 min | 1-3 min | 3-5 min | 3-5 min |
| Inicio de accion (IM) | 10-15 min | 10-15 min | 10-15 min | 5-10 min |
| Duracion de sedacion | 30-90 min (dosis-dependiente) | 30-90 min (dosis-dependiente) | 15-45 min | 15-30 min |
| Vida media de eliminacion (t½) | ~49-58 min | ~36 min | ~36-56 min | ~38-60 min |
| Metabolismo | Hepatico: oxidacion y conjugacion. Los metabolitos son en su mayoria inactivos y se eliminan por via renal. La xilazina es metabolizada rapidamente, por lo que la duracion del efecto es relativamente corta a dosis bajas. | |||
| Excrecion | Principalmente renal (metabolitos conjugados). Una fraccion menor se excreta en bilis. En bovinos, trazas pueden detectarse en leche. | |||
| Union a proteinas plasmaticas | Moderada (~70%); distribucion amplia en tejidos. Atraviesa la barrera hematoencefalica y la barrera placentaria. | |||
Almacenamiento y Conservacion
| Parametro | Condicion Requerida |
|---|---|
| Temperatura | Conservar a temperatura ambiente controlada entre 15°C y 30°C. Evitar congelacion y exposicion a temperaturas superiores a 30°C de manera prolongada. |
| Luz | Proteger de la luz directa solar y artificial de alta intensidad. Mantener el frasco en su empaque original hasta el momento de uso. La xilazina es sensible a la fotodegradacion; la exposicion prolongada a la luz puede comprometer la potencia del producto. |
| Humedad | Almacenar en lugar seco. Evitar zonas con humedad relativa superior al 75%. No almacenar en banos, zonas de lavado ni areas con condensacion. |
| Recipiente | Mantener en frasco multidosis de vidrio hermeticamente cerrado con tapon de hule y sello de aluminio. Despues de la primera apertura, utilizar el contenido preferentemente dentro del periodo indicado por el fabricante en la etiqueta, manteniendo asepsia estricta en cada extraccion. |
| Verificacion antes de uso | Inspeccionar visualmente antes de cada uso. Desechar si la solucion presenta turbidez, precipitados, cambio de color o particulas en suspension. La solucion debe ser transparente e incolora a ligeramente amarillenta. |
| Acceso y control | Mantener bajo llave, fuera del alcance de ninos y personas no autorizadas, conforme a la normativa de control de farmacos de uso restringido (COFEPRIS / SENASICA). El uso, manejo y almacenamiento son responsabilidad exclusiva del Medico Veterinario autorizado. |
| Desecho | Los frascos vacios, sobrantes y materiales contaminados deben desecharse conforme a la NOM-087-SEMARNAT-SSA1-2002 de residuos peligrosos biologico-infecciosos y a las disposiciones locales aplicables. No verter sobrantes en el alcantarillado. |
Producto: Xilazina al 10% Cheminova — Clorhidrato de Xilazina 100 mg/mL Solucion Inyectable | SKU NUTRIFASA: 21342
Fabricante: Cheminova de Mexico, S.A. de C.V. | Clasificacion: Farmaco Rx de uso exclusivo veterinario | Control: Venta sujeta a Receta Medica Veterinaria Cuantificada
La informacion contenida en esta ficha tecnica tiene caracter academico y de referencia clinica. No sustituye el criterio del Medico Veterinario Zootecnista tratante. NUTRIFASA Monterrey no asume responsabilidad por el uso indebido del producto fuera de la supervision profesional veterinaria autorizada. Consulte siempre la etiqueta oficial del producto y la normativa SENASICA/COFEPRIS vigente.
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