PENBALEX AQUA — Antibiotico Betalactamico de Accion Prolongada
Fabricante: PiSA Agropecuaria, S.A. de C.V. |
Registro SAGARPA: Ver etiqueta del producto |
Forma farmaceutica: Suspension inyectable |
Concentracion: 300,000 UI de Penicilina G Procaina / mL + 20 mg Clorhidrato de Procaina / mL |
Especies: Bovinos, Porcinos, Ovinos, Caprinos, Caninos, Felinos y Equinos
PENBALEX AQUA es un antibiotico penicilinico de amplio espectro fabricado por PiSA Agropecuaria, S.A. de C.V., laboratorio mexicano con larga trayectoria en salud animal. El producto es una suspension inyectable que combina Penicilina G Procaina con Clorhidrato de Procaina como anestesico local para reducir el dolor en el sitio de aplicacion, siendo de primera eleccion para el tratamiento de enfermedades del aparato respiratorio, digestivo, genitourinario y piel en animales domesticos. Su principio activo, la Penicilina G (bencilpenicilina), pertenece al grupo de los antibioticos betalactamicos, cuyo mecanismo de accion se basa en la inhibicion irreversible de la sintesis de la pared celular bacteriana mediante union a las proteinas fijadoras de penicilina (PBP). La forma procainica confiere liberacion lenta y sostenida del principio activo tras la administracion intramuscular, lo que permite intervalos de dosificacion de 12 a 24 horas y niveles terapeuticos prolongados en tejidos. Historicamente, la penicilina fue descubierta de forma casual el 28 de septiembre de 1928 por Alexander Fleming en el Hospital St. Mary de Londres, al observar que el hongo Penicillium notatum inhibia el crecimiento de colonias de Staphylococcus aureus; su purificacion y uso clinico fue logrado por Howard Florey y Ernst Chain en Oxford, trabajo que condujo al Premio Nobel de Medicina en 1945 para los tres investigadores. Hoy, mas de 90 anos despues de su descubrimiento, la Penicilina G sigue siendo un pilar fundamental del arsenal antibiotico en medicina veterinaria por su eficacia probada contra bacterias Gram positivas y su excelente perfil de seguridad.
Formula (por cada mL de suspension)
| Ingrediente |
Concentracion |
Funcion |
| Penicilina G Procaina esteril |
300,000 UI |
Principio activo antibacteriano betalactamico de liberacion sostenida; cada 1,000 UI equivalen a 1 mg de penicilina base |
| Clorhidrato de Procaina |
20 mg |
Anestesico local amino-ester que reduce el dolor e irritacion en el sitio de inyeccion intramuscular |
| Vehiculo (agua para inyeccion y excipientes) cbp |
1 mL |
Excipiente acuoso esteril que conforma la suspension inyectable, garantiza homogeneidad y esterilidad del producto |
Mecanismo de Accion
| Componente / Etapa |
Descripcion Molecular |
| Similitud estructural con D-alanil-D-alanina |
El anillo betalactamico de la Penicilina G es un analogo estructural del dipeptido terminal D-alanil-D-alanina de las subunidades de peptidoglucano. Esta semejanza molecular facilita su anclaje al sitio activo de las proteinas fijadoras de penicilina (PBP / transpeptidasas). |
| Union irreversible a PBP (Proteinas Fijadoras de Penicilina) |
El nucleo betalactamico se une covalente e irreversiblemente a las PBP (transpeptidasas y carboxipeptidasas) localizadas en el espacio periplásmico de la bacteria. Esta union bloquea permanentemente la enzima, impidiendo la transpeptidacion, etapa final y critica de la sintesis de peptidoglucano. |
| Inhibicion de la transpeptidacion y sintesis de pared celular |
Al inhibir las transpeptidasas, se interrumpe la formacion de enlaces cruzados entre las cadenas de peptidoglucano. Sin esta reticulacion, la pared celular bacteriana se vuelve estructuralmente defectuosa, osmoticamente inestable e incapaz de soportar la presion intracelular. |
| Activacion de autolisinas endogenas y lisis bacteriana |
La interrupcion de la sintesis de la pared activa autolisinas bacterianas endogenas (muramidasa y otras hidrolasas). Al intentar dividirse, la bacteria no puede mantener la integridad de su pared, lo que provoca su colapso osmotico y lisis celular. El efecto es bactericida dependiente del tiempo (no de la concentracion). |
| Farmacocinetica de la forma procainica (liberacion sostenida) |
La sal procainica es escasamente soluble en agua, formando una suspension microcristalina de deposito. Tras la inyeccion intramuscular, se absorbe gradualmente desde el sitio de aplicacion durante 12 a 24 horas, manteniendo niveles plasmaticos terapeuticos sostenidos y reduciendo la frecuencia de dosificacion respecto a formas solubles. |
| Espectro de actividad |
Actividad bactericida primaria contra organismos Gram positivos (Streptococcus spp., Staphylococcus spp. beta-lactamasa negativos, Clostridium spp., Corynebacterium spp., Erysipelothrix rhusiopathiae, Bacillus anthracis, Fusobacterium spp., Actinomyces spp.). Actividad limitada contra Gram negativos. Inactivado por bacterias productoras de betalactamasas. |
| Eliminacion |
La Penicilina G se elimina predominantemente por via renal (filtracion glomerular y secrecion tubular activa). La procaina liberada se metaboliza a acido paraaminobenzoico (PABA) por esterasas plasmaticas. La eliminacion renal mayoritaria justifica precaucion en casos de insuficiencia renal grave. |
Indicaciones Terapeuticas
| Indicacion |
Descripcion / Agentes Causales Sensibles |
| Infecciones del aparato respiratorio |
Neumonias bacterianas, rinitis y faringitis causadas por Streptococcus spp., Corynebacterium pyogenes y Actinomyces pyogenes. |
| Infecciones del sistema nervioso central |
Meningitis bacteriana por microorganismos Gram positivos sensibles a la penicilina G. |
| Fiebre carbonosa (Carbunco) |
Infeccion por Bacillus anthracis, principal indicacion clasica de la penicilina G en grandes y pequenas especies. |
| Gangrena gaseosa y enterotoxemia clostridianas |
Clostridium chauvoei (fiebre carbonosa sintomatica), Clostridium septicum, Clostridium tetani (tetanos) y otras especies clostridiales anaerobias. |
| Infecciones del aparato genitourinario y reproduccion |
Metritis, leptospirosis (causada por Leptospira spp.) y otras infecciones genitourinarias por bacterias Gram positivas sensibles. |
| Mastitis |
Mastitis bovina por Streptococcus beta-hemoliticos y otras bacterias Gram positivas beta-lactamasa negativas. |
| Erisipela porcina |
Erysipelothrix rhusiopathiae, patogeno de alta sensibilidad a penicilina G; tratamiento de eleccion. |
| Gabarro (pododermatitis) |
Infeccion interdigital por Fusobacterium spp. y Corynebacterium spp. en bovinos, ovinos y caprinos. |
| Infecciones cutaneas y piel |
Piodermias, heridas infectadas y abscesos causados por microorganismos Gram positivos beta-lactamasa negativos. |
| Actinomicosis y actinobacilosis |
Lesiones granulomatosas por Actinomyces bovis (mandibula de madera) y Actinobacillus lignieresii (lengua de madera) en bovinos; la penicilina G es uno de los agentes de eleccion, frecuentemente combinada con yoduro de sodio. |
| Infecciones postquirurgicas y traumaticas |
Profilaxis y tratamiento de infecciones secundarias asociadas a heridas quirurgicas, partos distocicos y procedimientos invasivos en todas las especies indicadas. |
Posologia y Dosis por Especie
| Especie |
Dosis recomendada |
Intervalo |
Duracion del tratamiento |
| Bovinos |
22,000 UI/kg de peso vivo (equivalente a 1 mL / 13.6 kg p.v.) |
Cada 24 horas |
3 a 5 dias consecutivos, o hasta 48 horas despues de la resolucion clinica |
| Equinos |
22,000 UI/kg de peso vivo (equivalente a 1 mL / 13.6 kg p.v.) |
Cada 12 a 24 horas segun gravedad del cuadro |
3 a 7 dias; condiciones graves como leptospirosis o pleuroneumonia pueden requerir hasta 10 dias |
| Porcinos |
22,000 UI/kg de peso vivo |
Cada 24 horas |
3 a 5 dias; en erisipela porcina aguda se recomienda minimo 5 dias para prevenir recurrencia |
| Ovinos y Caprinos |
22,000 UI/kg de peso vivo |
Cada 24 horas |
3 a 5 dias; en clostridiosis y pododermatitis puede extenderse hasta 7 dias |
| Caninos |
20,000 a 40,000 UI/kg de peso vivo por dosis (dosis tipica: 22,000 UI/kg) |
Cada 12 a 24 horas segun gravedad |
5 a 7 dias; infecciones profundas o clostridianas pueden requerir hasta 10 dias bajo supervision veterinaria |
| Felinos |
20,000 UI/kg de peso vivo por dosis |
Cada 12 a 24 horas |
5 a 7 dias; evitar tratamientos prolongados sin cultivo y antibiograma por el riesgo de seleccion de resistencias |
Via y tecnica de administracion: Exclusivamente intramuscular profunda (IM). En bovinos y equinos se recomienda la region del cuello (surco cervical), glueos o muslos (semimembranoso / semitendinoso), rotando los sitios en tratamientos prolongados. En pequenos rumiantes y porcinos, administrar en la tabla del cuello o muslo posterior. En caninos y felinos, aplicar en la musculatura epaxial lumbar o en el semimembranoso. No administrar por via intravenosa ni intraarticular; la inyeccion IV de la suspension procainica puede provocar colapso cardiovascular y crisis convulsivas por toxicidad aguda de procaina. El volumen maximo por sitio de inyeccion no debe exceder 10 mL en grandes animales ni 5 mL en perros, para evitar necrosis tisular local. Agitar vigorosamente el frasco antes de cada uso para garantizar una suspension homogenea y la dosis correcta.
⚠ Precauciones, Efectos Adversos, Interacciones y Contraindicaciones
Efectos Adversos
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Reacciones de hipersensibilidad: Desde urticaria y prurito local hasta anafilaxia sistémica (hipotension, edema laringeo, broncoespasmo). La frecuencia es baja pero el riesgo es real; mantener disponible epinefrina (adrenalina) 1:1000 como antidoto de emergencia.
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Sindrome de Hoigne (toxicidad por procaina): Reaccion psicomotora aguda y transitoria que puede ocurrir si se produce inyeccion intravascular inadvertida de la suspension procainica. Se manifiesta como agitacion, miedo intenso, vocalización, temblores musculares, taquicardia, hipotension y, en casos graves, convulsiones. Aspirar antes de inyectar para confirmar posicion extravascular.
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Reaccion local en el sitio de inyeccion: Dolor transitorio, inflamacion y posible formacion de nodulos o abscesos esteriles si la tecnica de aplicacion es deficiente. La procaina reduce la algesia local pero no la elimina completamente.
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Diarrea por disbiosis intestinal: Especialmente relevante en equinos; la penicilina G puede alterar la flora cecal y colonica, favoreciendo la proliferacion de Clostridium difficile u otras bacterias oportunistas. Vigilar el transito intestinal durante y despues del tratamiento en caballos.
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Nefrotoxicidad leve: La eliminacion tubular activa masiva de penicilina puede causar irritacion renal en animales con enfermedad renal preexistente o en estados de deshidratacion severa. Asegurar hidratacion adecuada durante tratamientos prolongados.
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Inhibicion de la flora bacteriana normal: Tratamientos prolongados pueden predisponer a sobreinfecciones por hongos (candidiasis) u otras bacterias resistentes, especialmente en mucosas.
Interacciones Farmacologicas
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Antagonismo con antibioticos bacteriostaticos: Cloranfenicol, tetraciclinas, macrólidos (eritromicina, tilosina) y lincosamidas inhiben la sintesis proteica bacteriana deteniendo el crecimiento celular; al inhibir la division activa de la bacteria reducen la eficacia de los betalactamicos, cuyo efecto bactericida depende del crecimiento bacteriano activo. Evitar combinacion salvo indicacion especifica justificada.
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Sinergia con aminoglucosidos: La inhibicion de la pared celular por penicilina facilita la entrada de aminoglucosidos (gentamicina, amikacina) a la bacteria, resultando en efecto sinergico bactericida. Util en infecciones graves por Streptococcus spp. y Enterococcus spp. No mezclar en la misma jeringa (incompatibilidad fisicoquimica).
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Probenecid: Bloquea la secrecion tubular renal de penicilina G, elevando sus concentraciones plasmaticas y prolongando su vida media. Este efecto puede aprovecharse terapeuticamente pero tambien incrementa el riesgo de efectos adversos dosis-dependientes.
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PABA (acido paraaminobenzoico): El metabolito de la procaina (PABA) puede antagonizar la accion de sulfonamidas que compiten con PABA en la sintesis bacteriana de folato. Evitar uso simultaneo de sulfonamidas con PENBALEX AQUA.
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Anticoagulantes: Dosis muy altas de penicilina G pueden interferir con la funcion plaquetaria y potenciar marginalmente el efecto de anticoagulantes. Relevante principalmente en tratamientos de dosis altas por tiempo prolongado.
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Vacunas con microorganismos vivos: La administracion concomitante puede interferir con la respuesta inmunitaria a los microorganismos vivos atenuados. Evitar la vacunacion simultanea con el tratamiento antibiotico.
Contraindicaciones
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Hipersensibilidad conocida a penicilinas o cefalosporinas: Animales con antecedentes documentados de reaccion alergica a cualquier antibiotico betalactamico; existe sensibilizacion cruzada parcial (aproximadamente 10%) entre penicilinas y cefalosporinas.
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Hipersensibilidad a procaina u otros anestesicos tipo ester: Animales con historial de reacciones adversas a procaina, benzocaina o tetracaina.
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Administracion intravenosa: Absolutamente contraindicada. La inyeccion IV de la suspension produce toxicidad aguda por procaina con riesgo de muerte.
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Administracion intraarticular, intraperitoneal o epidural: El vehiculo y la concentracion de procaina son irritantes para cavidades serosas y espacio epidural; puede causar dano tisular severo e irreversible.
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Cobayas (cuyes), hamsters y conejos: Estos lagomorfos y roedores son extremadamente susceptibles a la disbiosis intestinal inducida por penicilinas; la administracion puede ser fatal por enterocolitis necrotica por sobrecrecimiento de anaerobios. No administrar en estas especies.
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Insuficiencia renal grave: La eliminacion renal exclusiva obliga a ajuste de dosis o extension del intervalo de administracion bajo estricta supervision veterinaria; si el aclaramiento renal es muy bajo, pueden acumularse concentraciones toxicas.
Uso en Hembras Gestantes, Lactantes y Animales Jovenes
La Penicilina G se considera generalmente segura durante la gestacion; no se han demostrado efectos teratogenicos ni fetotoxicos en las dosis terapeuticas habituales en bovinos, equinos, ovinos ni caninos. Sin embargo, cruza la barrera placentaria y se excreta en la leche materna. En hembras lactantes productoras de leche para consumo humano, se deben respetar estrictamente los tiempos de retiro oficiales establecidos para leche y tejidos comestibles (ver seccion de almacenamiento y retiro). En animales neonatos con funcion renal inmadura, la eliminacion de penicilina es mas lenta; ajustar el intervalo de dosificacion si es necesario.
Tiempos de Retiro (Residuos en Alimentos de Origen Animal)
| Especie / Producto |
Tiempo de retiro recomendado |
Observaciones |
| Bovinos – tejidos comestibles (carne) |
7 dias |
No sacrificar antes de 7 dias posteriores a la ultima dosis; residuos son mas persistentes en rinon e higado que en musculo |
| Bovinos – leche para consumo humano |
3 dias (72 horas) despues de la ultima administracion |
Desechar toda la leche durante el tratamiento y hasta 72 horas postratamiento; la leche con residuos puede inactivar cultivos lacticos en la industria quesera |
| Porcinos – tejidos comestibles (carne) |
6 dias |
No sacrificar antes de 6 dias tras la ultima dosis |
| Ovinos y Caprinos – tejidos comestibles |
7 dias |
Respetar igualmente para la leche de cabra destinada a consumo humano: minimo 72 horas post-ultima dosis |
| Equinos – tejidos comestibles |
7 dias |
Aplicable solo en jurisdicciones donde la carne equina es de consumo humano |
| Caninos y Felinos |
No aplica (animales de compania) |
No se destinan al consumo humano; no se establecen tiempos de retiro para estas especies |
Almacenamiento y Conservacion
| Condicion |
Especificacion |
| Temperatura de almacenamiento |
Conservar entre 2 °C y 8 °C (refrigeracion). Proteger de la congelacion; la congélacion puede romper la suspension microcristalina y afectar la homogeneidad de la dosis. |
| Proteccion de la luz |
Mantener en su empaque original. La Penicilina G es fotosensible; la exposicion a luz directa acelera su degradacion hidrolítica y reduce la potencia antibiotica. |
| Frasco multidosis en uso |
Una vez abierto, mantener en refrigeracion y utilizar en un plazo maximo de 28 dias. Utilizar agujas y jeringas esteriles en cada extraccion para evitar contaminacion del frasco. |
| Inspeccion visual previa al uso |
Agitar vigorosamente antes de cada extraccion. No usar el producto si se observan particulas extrannas, cambio de color inusual (la suspension debe ser blanca o ligeramente amarillenta), grumos no dispersables o si el frasco presenta danos en el sello de esterilidad. |
| Presentaciones disponibles |
Frascos de 100 mL y 250 mL (consultar disponibilidad con NUTRIFASA; SKU 21918). |
| Eliminacion de residuos |
Los frascos vacios y los residuos no utilizados deben eliminarse conforme a la normativa ambiental vigente (NOM-052-SEMARNAT y disposiciones locales de Monterrey / Nuevo Leon). No vaciar el producto por el drenaje publico ni en cuerpos de agua. |
| Caducidad |
Respetar la fecha de caducidad impresa en la etiqueta del frasco. No usar el producto despues de la fecha de vencimiento aunque la apariencia sea normal; la potencia antibiotica no puede garantizarse pasada esa fecha. |
Referencias Tecnicas y Bibliograficas
- Plumb, D.C. (2023). Plumb's Veterinary Drug Handbook, 10.a edicion. Wiley-Blackwell, Ames, Iowa. Penicillin G Procaine, pp. 847–852.
- Merck & Co., Inc. (2022). The Merck Veterinary Manual, 12.a edicion. Antibacterials: Penicillins. Disponible en: www.merckvetmanual.com
- Prescott, J.F.; Baggot, J.D.; Walker, R.D. (2000). Antimicrobial Therapy in Veterinary Medicine, 3.a edicion. Iowa State University Press. Cap. 7: Beta-lactam Antibiotics, pp. 105–144.
- Giguere, S.; Prescott, J.F.; Dowling, P.M. (Eds.) (2013). Antimicrobial Therapy in Veterinary Medicine, 5.a edicion. Wiley-Blackwell. Cap. 8: Penicillins, pp. 135–155.
- COFEPRIS / SENASICA. Normativa mexicana vigente sobre uso de antimicrobianos en medicina veterinaria y tiempos de retiro. NOM-064-ZOO-2000: Especificaciones para la produccion, control y venta de medicamentos veterinarios. DOF, Mexico.
- Fleming, A. (1929). On the antibacterial action of cultures of a penicillium, with special reference to their use in the isolation of B. influenzae. British Journal of Experimental Pathology, 10(3): 226–236.
- PiSA Agropecuaria, S.A. de C.V. Ficha tecnica de PENBALEX AQUA. Edicion vigente. Guadalajara, Jalisco, Mexico.
NUTRIFASA — Tienda Veterinaria | Monterrey, Nuevo Leon, Mexico | www.nutrifasa.com
SKU: 21918 | Producto: PENBALEX AQUA | Laboratorio: PiSA Agropecuaria | Ficha tecnica elaborada por el area Tecnico-Cientifica NUTRIFASA
La informacion contenida en esta ficha tiene caracter tecnico-orientativo y no sustituye la prescripcion ni el juicio clinico del Medico Veterinario Zootecnista tratante. El uso de antimicrobianos en animales destinados a la produccion de alimentos debe realizarse bajo supervision veterinaria y cumpliendo estrictamente los tiempos de retiro establecidos por la normativa oficial mexicana vigente.