TOLAZONIL(TOLAZOLINA 200 mg/ml) 30 ml (RX)
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Descripción
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Rx - VENTA EXCLUSIVA CON RECETA MEDICA VETERINARIA
Tolazonil — Clorhidrato de Tolazolina 200 mg/mL Solución Inyectable
Fabricante: Laboratorio por confirmar en etiqueta del producto | Registro SAGARPA: Ver etiqueta del producto | Forma farmacéutica: Solución inyectable estéril | Principio activo: Clorhidrato de Tolazolina 200 mg/mL | Especies objetivo: Equinos, bovinos, rumiantes menores, fauna silvestre
Tolazonil es una solución inyectable estéril que contiene Clorhidrato de Tolazolina como principio activo a concentración de 200 mg/mL, perteneciente al grupo farmacológico de los antagonistas alfa-adrenérgicos no selectivos de la familia de las imidazolinas. Su acción principal consiste en revertir competitivamente los efectos sedantes, analgésicos y de depresión cardiovascular producidos por agonistas alfa-2 adrenérgicos —principalmente xilazina y detomidina— mediante el bloqueo simultáneo de los receptores alfa-1 y alfa-2 adrenérgicos, lo que produce vasodilatación periférica directa, reducción de la resistencia vascular periférica y recuperación del sistema nervioso central. Adicionalmente, la tolazolina presenta actividad beta-adrenomimética, colinérgica e histaminérgica que complementa su perfil farmacológico vasodilatador. Por su potente actividad farmacológica sobre el sistema cardiovascular y nervioso central, su empleo requiere supervisión directa por parte de un Médico Veterinario habilitado. Este producto es de VENTA EXCLUSIVA BAJO RECETA MEDICA VETERINARIA (Rx).
Formula (composicion por mL)
| Ingrediente | Concentracion | Funcion |
|---|---|---|
| Clorhidrato de Tolazolina | 200 mg | Principio activo: antagonista alfa-adrenérgico no selectivo, reversor de agonistas alfa-2 |
| Agua para inyección | c.s.p. 1 mL | Vehículo estéril acuoso |
| Agentes tamponadores / estabilizadores (ácido tartárico, citrato de sodio) | c.s. | Ajuste de pH y estabilidad fisicoquímica de la solución |
| Conservante (clorobutanol u equivalente) | c.s. | Conservación antimicrobiana del envase multidosis |
Mecanismo de Accion
| Efecto Fisiologico | Mecanismo — Detalle Molecular |
|---|---|
| Bloqueo alfa-adrenérgico no selectivo | La tolazolina es un antagonista competitivo reversible de los receptores alfa-1 y alfa-2 adrenérgicos. Su estructura de bencilimidazolina (fórmula molecular C₁₀H₁₂N₂·HCl, PM 196.68) le permite unirse al sitio de reconocimiento del receptor adrenérgico, desplazando de manera competitiva a los agonistas alfa-2 (xilazina, detomidina). A diferencia de antagonistas más selectivos como atipamezol, la tolazolina presenta la menor afinidad relativa por los cuatro subtipos farmacológicos del receptor alfa-2 (A, B, C y D), lo que explica la necesidad de dosis relativamente altas para lograr reversión completa. |
| Vasodilatacion periférica directa | Independientemente del bloqueo adrenérgico, la tolazolina actúa directamente sobre el músculo liso vascular produciendo relajación. Este efecto reduce la resistencia vascular periférica total y aumenta la capacitancia venosa, generando vasodilatación sistémica que contrarresta la vasoconstricción periférica inducida por los agonistas alfa-2. Se ha documentado también reducción de la presión arterial pulmonar y de la resistencia vascular pulmonar. |
| Reversion de la depresion del SNC | Los receptores alfa-2 que median la sedacion se localizan primariamente en las neuronas del locus coeruleus del puente troncoencefálico. Al bloquear competitivamente estos receptores postsinápticos centrales, la tolazolina revierte la depresion del sistema nervioso central inducida por xilazina, con recuperacion observable generalmente dentro de los 5 minutos posteriores a la administracion intravenosa. |
| Actividad beta-adrenomimetica, colinérgica e histaminérgica | La tolazolina exhibe actividad beta-adrenomimetica (estimulacion cardiaca, taquicardia refleja), colinérgica (estimulacion gastrointestinal, aumento de la secrecion gastrica) e histaminérgica (liberacion de histamina endogena). Estos efectos multifarmacológicos contribuyen a revertir la bradicardia y la depresion respiratoria asociadas a los agonistas alfa-2, pero también explican los efectos adversos gastrointestinales y cardiovasculares observados a dosis elevadas. Estudios recientes de acoplamiento molecular sugieren ademas interaccion con receptores serotonérgicos 5-HT7 y receptores opioides kappa, ampliando el espectro de interaccion farmacológica. |
| Activacion del receptor imidazolínico | Por su estructura imidazolínica, la tolazolina también activa receptores imidazolínicos (tipo I1/I2), que modulan la liberacion de catecolaminas y ejercen efectos vasculares adicionales. Este mecanismo complementario explica parte del efecto vasodilatador que no esta mediado exclusivamente por el bloqueo adrenérgico. |
Indicaciones Terapeuticas
| Indicacion | Descripcion por especie |
|---|---|
| Reversion de sedacion por xilazina en equinos | Indicacion primaria aprobada. Se emplea para revertir los efectos sedantes, analgésicos y de depresion cardiovascular inducidos por xilazina en caballos. La recuperacion se obtiene generalmente en menos de 5 minutos tras la administracion IV. Uso indicado cuando se requiere recuperacion rapida del animal despues del procedimiento clinico o quirúrgico. |
| Reversion de agonistas alfa-2 en bovinos y rumiantes | En bovinos, la administracion IV de tolazolina revierte eficazmente los efectos farmacologicos de la xilazina, acelerando la recuperacion de la sedacion. Adicionalmente, al revertir la depresion de la motilidad ruminal inducida por xilazina, previene el timpanismo (meteorismo) en rumiantes sedados, un beneficio clinico de particular relevancia. En ovinos y caprinos se indica igualmente para reversion de sedacion por agonistas alfa-2. |
| Reversion de detomidina en equinos | Uso extra-etiqueta documentado en equinos para reversion de detomidina. La tolazolina antagoniza los efectos de la detomidina de manera mas completa que el atipamezol y con mayor duracion de accion. La reversion cardiaca (bradicardia y bloqueos auriculo-ventriculares) es efectiva, aunque el efecto sedante puede revertirse solo parcialmente dependiendo del intervalo entre la administracion del agonista y el antagonista. |
| Reversion en fauna silvestre y animales exoticos | Ampliamente utilizado en medicina de fauna silvestre para revertir la sedacion y efectos cardiovasculares de xilazina en ungulados silvestres, ciervos, alces y otras especies. Esencial en protocolos de inmovilizacion quimica de campo donde la recuperacion rapida reduce el riesgo de mortalidad por captura. La administracion debe realizarse por veterinario con experiencia en medicina de vida silvestre. |
Dosis Orientativas
| Especie | Dosis orientativa | Via / Frecuencia / Observaciones |
|---|---|---|
| Equinos | 4.0 mg/kg (equivalente a 0.02 mL/kg con la concentracion de 200 mg/mL) | IV lenta (aprox. 1 mL/seg). Dosis unica. Repetir si persiste la sedacion. Administrar SOLO despues de xilazina o detomidina. |
| Bovinos | 1.0 — 4.0 mg/kg IV (para uso rutinario, 1–2 mg/kg son suficientes) | IV lenta en vena yugular. Dosis unica. A dosis altas IV pueden presentarse hiperestesia y opistotono; se prefieren dosis conservadoras. |
| Rumiantes menores (ovinos, caprinos) | 0.5 — 2.0 mg/kg IV | IV lenta. Dosis unica. Monitorizar frecuencia cardiaca y respiratoria durante y despues de la administracion. |
| Fauna silvestre / ungulados exoticos | Variable segun especie; referencia general: 4.0 mg/kg IV | IV lenta o IM segun acceso vascular. Requiere calculo exacto de peso estimado. La dosis IM es tipicamente el doble de la dosis IV equivalente. Uso bajo supervision de veterinario especialista en fauna silvestre. |
Nota sobre via de administracion: La via intravenosa lenta es la via de eleccion para obtener un efecto rapido y controlado. La velocidad de inyeccion no debe superar 1 mL/segundo para minimizar reacciones cardiovasculares agudas. En bovinos, dosis altas por via IV pueden causar hiperestesia y opistotono, por lo que en esta especie pueden considerarse dosis conservadoras (1–2 mg/kg) o administracion IV fracccionada lenta. La administracion intramuscular puede emplearse cuando no se dispone de acceso venoso, especialmente en fauna silvestre, con una dosis tipicamente doble a la IV. Este medicamento debe administrarse UNICAMENTE como antagonista de agonistas alfa-2 previamente administrados; no debe usarse como agente unico.
℞ INFORMACION DE SEGURIDAD — USO EXCLUSIVO BAJO PRESCRIPCION VETERINARIA
Contraindicaciones
- No administrar como agente unico sin administracion previa de un agonista alfa-2 adrenérgico (xilazina, detomidina u otro); el uso sin agonista previo desencadena efectos gastrointestinales y cardiovasculares graves.
- Contraindicado en animales con hipersensibilidad conocida al Clorhidrato de Tolazolina o excipientes de la formula.
- No administrar a animales con insuficiencia cardiaca o arritmias cardiacas preexistentes no controladas.
- No usar en animales con hipotension severa o shock hipovolemico no corregido, ya que la vasodilatacion puede agravar la hipotension.
- Evitar en animales con antecedentes de ulcera gastrica activa o hemorragia gastrointestinal, dado el potencial efecto histaminérgico de estimulacion de secrecion gastrica.
- No administrar simultaneamente con epinefrina (adrenalina) para tratar hipotension asociada a tolazolina, ya que puede producirse "reversion de epinefrina" (mayor caida de presion arterial seguida de rebote exagerado).
Precauciones
- Calcular cuidadosamente la dosis en funcion del peso corporal exacto del paciente; las dosis de 3 veces o mas la dosis recomendada se asocian a taquicardia, trastornos de conduccion cardiaca y muerte en equinos.
- Administrar siempre de forma lenta por via IV (aprox. 1 mL/seg) para evitar reacciones cardiovasculares agudas.
- Mantener al animal en reposo y observacion continua durante al menos 30 minutos postadministracion; la duracion de accion es relativamente corta y puede requerirse una segunda dosis si la sedacion recurre.
- En bovinos, dosis IV altas pueden provocar hiperestesia y opistotono; preferir dosis conservadoras (1–2 mg/kg) para uso rutinario.
- Los rumiantes presentan mayor sensibilidad a los agonistas alfa-2 que otras especies; ajustar la dosis del antagonista consecuentemente y monitorizar de cerca.
- En animales con insuficiencia renal, la acumulacion del farmaco puede prolongar los efectos; monitorizar con especial cuidado.
- Uso en animales gestantes: no existe informacion suficiente sobre seguridad reproductiva; usar solo si el beneficio supera claramente el riesgo potencial.
- Usar con precaucion en animales con antecedentes de enfermedad gastrica; la actividad histaminérgica puede estimular la secrecion de acido gastrico.
- Mantener fuera del alcance de ninos. El contacto accidental en humanos puede causar hipotension; no usar epinefrina en caso de exposicion humana (ver contraindicaciones).
- No mezclar con otros farmacos en la misma jeringa.
Efectos Adversos
- Cardiovasculares: Taquicardia (frecuente a dosis terapeuticas), hipertension transitoria, vasodilatacion periferica (mucosas gingivales y conjuntivales hiperémicas), sudoracion. A dosis superiores a la recomendada: arritmias cardiacas, trastornos de conduccion auriculoventricular y riesgo de muerte.
- Gastrointestinales: Aumento de motilidad gastrointestinal, hipersalivacion, signos de dolor abdominal; el riesgo es significativamente mayor cuando se administra tolazolina sin agonista alfa-2 previo. Signos de colico documentados a dosis 3x o superiores en equinos.
- Sistema nervioso: Hiperestesia labial (lameteo o volteo de labios) observada en algunos equinos. En bovinos a dosis altas IV: hiperestesia generalizada y opistotono.
- Metabolicos: Incremento transitorio del hematocrito (VGP) y de la glucemia serica postadministracion, con maximo a los 15 minutos; generalmente sin relevancia clinica en animales sanos.
- Resedacion: Posible recidiva de sedacion por duracion de accion relativamente corta del antagonista comparado con el agonista; monitorizar hasta recuperacion completa.
- Taquipnea: Reportada en estudios en ovejas y equinos; generalmente transitoria.
Tiempo de Retiro (animales destinados a consumo humano)
- Carne (bovinos): Minimo 8 dias despues de una dosis unica IV de 2–4 mg/kg. Las concentraciones tisulares caen por debajo del limite de cuantificacion (10 µg/kg) a las 96 horas postadministracion en estudios controlados.
- Leche (vacas lactantes): Minimo 48 horas despues de la administracion. Concentraciones de tolazolina en leche se encuentran por debajo del limite de cuantificacion a las 48 horas postinyeccion.
- Otras especies productoras: Consultar con el medico veterinario responsable y con las autoridades sanitarias competentes (SENASICA/SAGARPA) para determinar tiempos de retiro especificos segun especie y condiciones de uso.
- No usar en equinos destinados al consumo humano sin verificar previamente el tiempo de retiro aplicable en la jurisdiccion correspondiente.
Almacenamiento y Conservacion
| Parametro | Condicion |
|---|---|
| Temperatura | Conservar a temperatura controlada entre 15 °C y 30 °C (59 °F — 86 °F) |
| Proteccion luminica | Proteger de la luz directa; almacenar en lugar oscuro o en embalaje original |
| Humedad | Lugar seco; evitar condensacion en el frasco |
| Congelacion | No congelar |
| Caducidad | Ver fecha de caducidad impresa en la etiqueta del producto. No utilizar despues de la fecha indicada. |
| Uso post-apertura | Frasco multidosis: conservar en refrigeracion entre 2 °C y 8 °C una vez abierto y utilizar dentro del plazo indicado en la etiqueta. Inspecionar visualmente antes de cada uso; desechar si presenta particulas o cambio de color. |
| Acceso | Mantener fuera del alcance de ninos y personas no autorizadas. Medicamento de uso exclusivo veterinario bajo prescripcion. |
Aviso legal: La informacion contenida en esta ficha tecnica es de caracter orientativo y ha sido compilada a partir de fuentes bibliograficas verificadas (Drugs.com Veterinary, FDA NADA 140-994, PubMed — PMID: 9426787 / 14506588 / 9811433, Frontiers in Chemical Biology 2026, Veterian Key — Farm Animal Anesthesia). Los datos de dosis son referenciales; la prescripcion, calculo de dosis y administracion son responsabilidad exclusiva del Medico Veterinario tratante. Consulte siempre la etiqueta oficial del producto para registro, fabricante, lote y condiciones especificas de uso aprobadas en Mexico.
SKU NUTRIFASA: 21344 | Categoria: CLINICO Rx | nutrifasa.com
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